這個(gè)產(chǎn)品是綠色的異形片。主要成分是格列美脲。適用于飲食控制、運(yùn)動(dòng)治療和體重減輕不能完全控制血糖的2型糖尿病。那么格列美脲片(亞莫利)的藥理作用是什么呢?
本品的藥理作用:
格列美脲是一種口服磺脲類(lèi)降糖藥,主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素主要是基于增加胰島素β細(xì)胞對(duì)葡萄糖生理濃度的反應(yīng)。此外,格列美脲還具有胰外降血糖的作用。
1.胰島素釋放:通過(guò)關(guān)閉胰島,格列美脲和其他磺脲類(lèi)藥物一樣β調(diào)節(jié)胰島素分泌的細(xì)胞膜ATP敏感鉀離子通道。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)胰島素分泌β去極化細(xì)胞膜,打開(kāi)鈣離子通道,導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流,促進(jìn)胰島素釋放。
2.胰外活性:胰外效應(yīng)是提高外周組織對(duì)胰島素的敏感性,減少肝臟對(duì)葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝入血液中的葡萄糖,格列美脲增加肌肉和脂肪細(xì)胞質(zhì)膜中葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量,從而刺激葡萄糖的攝入。葡萄糖攝入量增加了激活磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,從而進(jìn)一步刺激了葡萄糖的代謝。
通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)2、6-2磷酸果糖的濃度,格列美脲抑制肝臟葡萄糖的輸出。
3.藥效特點(diǎn):健康人最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的作用是劑量依賴(lài)性和可重復(fù)性。這種生理反應(yīng)仍然存在于服用格列美脲時(shí)胰島素分泌減少的情況下。
無(wú)論是飯前30分鐘還是飯前立即用藥,治療效果都沒(méi)有顯著差異。每天給藥一次可以很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。
雖然格列美脲的羥基代謝物導(dǎo)致健康受試者血清葡萄糖略有下降(具有統(tǒng)計(jì)意義),但這只是藥物整體效果的一小部分。
4.胰島素聯(lián)合治療:胰島素聯(lián)合治療數(shù)據(jù)有限。當(dāng)患者使用最大劑量的格列美脲仍然無(wú)法有效控制血糖時(shí),胰島素聯(lián)合治療可以開(kāi)始。兩項(xiàng)研究證實(shí),聯(lián)合治療可以獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制;然而,胰島素的平均劑量較低。
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