西洛他唑膠囊呈膠囊狀,內(nèi)容為白粉和顆粒。主要成分為西洛他唑?;瘜W(xué)名稱:6-〔4-丁氧基(1-環(huán)己基-1H-4唑-5-基)〕-三、四、二氫-2(1H)-喹諾酮。那西洛他唑膠囊用于改善冷卻的劑量是什么呢?
口服西洛他唑膠囊后的絕對(duì)生物利用尚不清楚。餐后脂肪吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要代謝肝細(xì)胞色素酶p-450(主要為3A4),代謝物主要通過(guò)尿液排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝物具有明顯的藥理活性,一種是3、4-二氫-西洛他唑(3、4)-dehydro-cilostazol),西洛他唑膠囊的活性是原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順-羥基-西洛他唑(4)’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。
具有藥理活性的西洛他唑膠囊及其代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊和具有藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)。西洛他唑膠囊長(zhǎng)期給藥后,本藥及其代謝物會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)積累,血藥濃度在幾天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。健康志愿者和慢性動(dòng)脈硬化閉塞引起的間歇性跛行患者之間沒(méi)有顯著差異,西洛他唑膠囊和兩種具有藥理活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
西洛他唑膠囊用于改善發(fā)冷劑量:口服100mg(2粒)可根據(jù)病情適當(dāng)增減。
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