托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被托吡酯以時(shí)間依賴模式阻表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。
那么，托吡酯片真的有效嗎？
妥泰托吡酯片在治療上可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。
妥泰(托吡酯片)臨床上療效顯著。在動物研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對嚙齒類動物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。對小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示有協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)顯示抗驚厥效果有相加作用。
妥泰(托吡酯片)的用法用量主要為：推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服25mg開始，服用1周，隨后，每周增加劑量25-50mg，分2次服用。劑量應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行調(diào)整。有些患者可能每日服用1次即可達(dá)到療效。在加用治療的臨床試驗(yàn)中，200mg是產(chǎn)生療效的最低劑量，也是研究中設(shè)置的最低劑量，因此認(rèn)為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400mg/日，分2次服用，個別患者口服劑量高達(dá)1600mg/日。應(yīng)用妥泰(托吡酯片)治療時(shí)，不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度即可達(dá)到妥泰治療的最佳療效。
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