鹽酸帕羅西汀片內(nèi)分泌系統(tǒng)罕見；糖尿病、甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺功能減退、甲狀腺炎。那么，鹽酸帕羅西汀片的藥代動力學(xué)呢？讓我們給你介紹一下。
鹽酸帕羅西汀片的藥代動力學(xué)是：
日服后完全吸收帕羅西汀鹽酸鹽溶液。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均半衰期約21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要通過代謝降解，其代謝物無藥理活性。非線性藥代動力學(xué)過程在劑量增加時(shí)表現(xiàn)出來。帕羅西汀部分由CYP2D6代謝，代謝物主要通過尿液排泄，少量通過糞便排泄。帕羅西汀藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)尚未在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中進(jìn)行評估。1.吸收和分布。口服后，本產(chǎn)品可完全吸收，吸收后首次代謝。正常男性每天口服本品30mg，大部分10天左右就能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，很少有患者需要時(shí)間稍長，穩(wěn)態(tài)Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，30.7Cminng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測值的6-14倍。以AUC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測值的8倍。帕羅西汀代謝酶快速飽和的結(jié)果是過度積累。研究了食物對帕羅西汀生物利用的影響，同時(shí)單劑量進(jìn)食/不進(jìn)食。與食物同服時(shí)，AUC略有增加(6%)，但Cmax增加(29%)，血漿濃度達(dá)到峰值時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布在全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。2.新陳代謝和排泄。半衰期的清除通常是24小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝，主要通過腎臟排泄，少量通過糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四海口服吸收的主要代謝物是極性共價(jià)復(fù)合物，易于去除氧化和甲基化。與葡萄糖醛酸和硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王，主要代謝物已分離并確定。數(shù)據(jù)顯示，藥物代謝物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。參與帕羅西汀部分代謝的CYPZD6。酶的飽和使帕羅西汀劑量的增加和療程的增加表現(xiàn)為非線性。
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