很多人應該聽說過什么是阿片類藥物。你知道阿片類藥物耐受性的定義嗎？以下是小編為您編寫的阿片類藥物耐受性定義。我希望它對你有用！

阿片類藥物耐受性的定義

阿片耐受性是指在無疾病進展的前提下不斷給予阿片類藥物的現(xiàn)象，表現(xiàn)為鎮(zhèn)痛效果降低，需要不斷增加阿片劑量，以保持同樣的鎮(zhèn)痛效果。

FDA阿片耐受性是指每天至少服用一周的阿片類藥物，總量是口服的嗎？啡50mg、羥考酮30mg、氫嗎？啡酮8mg、羥嗎？芬太尼貼劑的劑量至少為25g/25mg或其他等效藥物h;當不符合上述持續(xù)止痛時間和劑量要求時，定義為阿片不耐受。作者認為，一定劑量和持續(xù)時間是形成阿片耐受性的兩個必要條件，但在臨床判斷患者是否有耐受性時，應掌握一定的靈活性，因為從研究的角度來看，這只是基于研究結(jié)果的相對范圍，沒有完整或現(xiàn)象，即在特定劑量和持續(xù)給藥時間下，沒有研究證實必須有耐受性。如果低于此劑量，此時不得出現(xiàn)以下情況。例如，對圍手術(shù)期患者急性阿片耐受性的研究發(fā)現(xiàn)，給藥后幾小時內(nèi)可能會出現(xiàn)患者對瑞芬太尼的急性耐受性。

阿片類藥物耐受性的臨床表現(xiàn)

阿片耐受性的臨床表現(xiàn)包括兩個方面:一是鎮(zhèn)痛效果降低，表現(xiàn)為持續(xù)給予阿片類藥物后鎮(zhèn)痛效果逐漸減弱甚至消失，需要增加阿片類藥物的劑量才能達到同樣的鎮(zhèn)痛效果，即藥物量效曲線右移引起的臨床現(xiàn)象；二是除便秘外，阿片類藥物的副作用逐漸減少甚至消失。惡心、嘔吐、嗜睡、頭暈、皮膚瘙癢等。通常會隨著耐受性的產(chǎn)生而逐漸減少甚至消失，身體對便秘的耐受性很少或只是較弱。

阿片類藥物耐受性分類

廣義上，阿片耐受性分為原發(fā)耐受性和獲得性耐受性。

1.原發(fā)耐受(innatetolerance)又稱先天性耐受，第一次用藥無明顯鎮(zhèn)痛作用，原發(fā)性耐受與遺傳因素有關(guān)。

2.獲得性耐受(acquiredtolerance)服用阿片類藥物后的耐受性包括以下三類：

(1)藥代動力學耐受性(pharmacokinetictolerance):多次給藥后，阿片的分布代謝發(fā)生變化，導致血藥濃度下降，阿片作用位點(主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng))的藥物濃度也下降。這種耐受性最常見的原因是藥物代謝加快。例如，巴比妥藥能誘導肝酶，促進自身代謝，增加阿片類藥物代謝，降低血液濃度和鎮(zhèn)痛作用。

(2)耐藥性(pharmacodynanictolerance):也就是說，狹義上的阿片耐受性。反復給予阿片類藥物可以誘導阿片類受體的密度、活化過程和細胞信號轉(zhuǎn)導系統(tǒng)的變化。在相同的血藥濃度下，阿片與受體結(jié)合的數(shù)量減少或結(jié)合后效應發(fā)生變化，直接導致阿片量效曲線向右移動。藥效耐受性是慢性疼痛阿片藥物治療后身體常見的適應性變化。

(3)習得性耐受(learnedtolerance):一種習得性的補償機制與藥物的吸收、代謝、排泄和作用無關(guān)。最常見的行為耐受性(behavioraltolerance)，基于服藥后的適應性和行為調(diào)整過程，目的是克服身體反應，包括鎮(zhèn)痛和副作用，如慢性飲酒者飲酒后行為變化：酒精中毒運動神經(jīng)功能受損，但飲酒后仍能保持平衡，因為飲酒者從以往的飲酒經(jīng)驗中獲得有限的飲酒運動，故意保持平衡，給觀察者的印象是，酒精并沒有像預期的那樣損害運動功能。

條件性耐受(conditionedtolerance)它是一種特殊類型的行為耐受性，只發(fā)生在某種環(huán)境中，離開這種環(huán)境耐受性會減弱甚至消失。例如，服用阿片藥物的患者，如果外部環(huán)境在一段時間內(nèi)固定，會產(chǎn)生條件耐受性，表現(xiàn)為心率下降、嗜睡、胃腸道運動功能減弱和鎮(zhèn)痛效果熟悉和預期，并自動調(diào)整以適應變化，會抵消部分疼痛，一旦環(huán)境變化，影響會減弱，耐受性中斷。

雖然獲得性耐受性不如藥代動力學和功效耐受性那么容易接受和研究，但這種適應性變化確實發(fā)生在持續(xù)給藥后，其機制比前兩種耐受性更復雜、更不可控，也不容易進行相關(guān)研究。

此外，根據(jù)耐受形成時間的長短，阿片耐受也可分為急性耐受和慢性耐受。急性耐受多發(fā)生在單次給藥或短時間內(nèi)多次持續(xù)給藥后，多見于術(shù)后鎮(zhèn)痛患者，主要是藥效機制。NMDA受體的參與是急性耐受形成的主要機制，而慢性耐受是長期給藥過程中藥效降低的現(xiàn)象。其形成機制包括藥代動力學和藥效學